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更昔洛韋注射液

產品分類  針劑
產品名稱  更昔洛韋注射液
產品展示  
 

核準日期:2007年05月19日
修改日期:

更昔洛韋注射液說明書10ml-0.25g
請仔細閱讀說明書并在醫師指導下使用

【藥品名稱】
通用名稱:更昔洛韋注射液
商品名稱:新青羽
英文名稱:Ganciclovir Injection
漢語拼音:Gengxiluowei Zhusheye
【成份】
本品主要成份為更昔洛韋。
化學名稱:9-(1,3-二羥基-2-丙氧甲基)-鳥嘌呤
化學結構式:
分子式:C9H13N5O4
分子量:255.23
輔料為:偏重亞硫酸鈉、氫氧化鈉。
【性狀】
本品為無色澄明液體。
【適應癥】
1.適用于免疫缺陷患者(包括艾滋病患者)并發巨細胞病毒視網膜炎的誘導期和維持期治療。
2.亦可用于接受器官移植的患者預防巨細胞病毒感染及用于巨細胞病毒血清試驗陽性的艾滋病患者預防發生巨細胞病毒疾病。
【規格】
10ml:0.25g
【用法用量】
1.誘導期:靜脈滴注 按體重一次5mg/kg,每12小時1次,每次靜滴1小時以上,療程14~21日,腎功能減退者劑量應酌減。肌酐清除率為50~69ml/分鐘時,每12小時靜脈滴注2.5mg/kg;肌酐清除率為25~49ml/分鐘時,每24小時靜脈滴注2.5mg/kg;肌酐清除率為10~24ml/分鐘時,每24小時靜脈滴注1.25mg/kg;肌肝清除率小于10ml/分鐘時,每周給藥3次,每1.25mg/kg于血液透析后給予。
2.維持期:靜脈滴注 按體重一次5mg/kg,一日1次,靜滴1小時以上。腎功能減退者按肌酐清除率調整劑量:肌酐清除率為50~69ml/分鐘時,每24小時靜脈滴注2.5mg/kg;肌酐清除率為25~49ml/分鐘時,每24小時靜脈滴注1.25mg/kg;肌酐清除率為10~24ml/分鐘時,每24小時靜脈滴注0.625mg/kg;肌酐清除率<10ml/分鐘時,每周給藥3次,每次0.625mg/kg于血液透析后給予。
3.預防用藥:靜脈滴注 按體重一次5mg/kg,滴注時間至少1小時以上,每12小時1次,連續7~14日;繼以5mg/kg,一日1次,共7日。
本品靜脈滴注時,配制方法如下:首先根據患者體重確定使用劑量,加入到氯化鈉注射液、5%葡萄糖注射液、復方氯化鈉注射液或復方乳酸鈉注射液100ml中,滴注液濃度不得大于10mg/ml。
【不良反應】
1.常見的不良反應為骨髓抑制,艾滋病患者長期維持用藥后約40%的患者中性粒細胞數減低至1000/mm3以下,約20%的患者血小板計數減低至50000/mm3以下,此外可有貧血。
2.中樞神經系統癥狀如精神異常、緊張、震顫等,發生率約5%,偶有昏迷、抽搐等。
3.可出現皮疹、瘙癢、藥物熱、頭痛、頭昏、呼吸困難、惡心、嘔吐、腹痛、食欲減退、肝功能異常、消化道出血、心律失常、血壓升高或降低、血尿、血尿素氮增加、脫發、血糖降低、水腫、周身不適、肌酐增加、嗜酸性細胞增多癥、注射局部疼痛、靜脈炎等;有巨細胞病毒感染性視網膜炎的艾滋病患者可出現視網膜脫離。
【禁忌】
對本品或阿昔洛韋過敏者禁用。
【注意事項】
1.本品化學結構與阿昔洛韋相似,對后者過敏的患者也可能對本品過敏。
2.本品對靜止病毒無抑制作用,因此用于艾滋病患者合并巨細胞病毒感染時往往需長期維持用藥,防止復發。
3.本品須靜脈滴注給藥,不可肌內注射,每次劑量至少滴注1小時以上,患者需給予充足水分,以免增加毒性。
4.本品可引起中性粒細胞減少,血小板減少,并易引起出血和感染,用藥期間應注意口腔衛生。
5.用藥期間應經常檢查血細胞數,初始治療期間應每二天測定血細胞計數,以后為每周測定一次。對有血細胞減少病史的患者(包括因藥物、化學品或射線所致者)或粒細胞計 數低于1000/mm3患者,應每天進行血細胞計數。如中性粒細胞計數在500/mm3以下、或血小板計數低于25000/mm3時應暫時停藥,直至中性粒細胞數增加至750/mm3以上方可重新給藥。少數病人同時采用粒細胞-巨噬細胞集落刺激因子(GM-CSF)治療粒細胞減低有效。
6.腎功能減退者劑量應酌減,血液透析患者用量每24小時不超過1.25mg/kg,每次透析后血藥濃度約可減低50%,因此在透析日宜在透析以后給藥。
7.本品需充分溶解(最好在室溫下)后緩慢靜脈滴注,滴注液濃度不能超過10mg/ml,一次最大劑量為6mg/kg。本品溶液呈強堿性(pH=11),滴注 時間不得少于1小時,并注意避免藥液與皮膚或粘膜接觸或吸入,如不慎濺及,應立即用肥皂和清水沖洗,眼睛應用清水沖洗,避免藥液滲漏到血管外組織。
8.育齡婦女應用本品時應注意采取有效避孕措施,育齡男性應采用避孕工具至停藥后至少3個月。
9.用藥期間應每2周進行血清肌酐或肌酐清除率的測定。
10.艾滋病合并巨細胞病毒視網膜炎患者,在治療期間應每6周進行一次眼科檢查;對正在接受齊多夫定治療的上述患者,常不能耐受聯合使用本品,合用時甚至可出現嚴重白細胞減少。
11.器官移植患者用藥期間可能出現腎功能損害,尤其是與環孢素或兩性霉素B聯合用藥的患者。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
在動物實驗中本品有致畸、致癌、免疫抑制作用和生殖系統毒性,故對孕婦患者應充分權衡利弊后決定是否用藥。
哺乳期婦女用藥期間應暫停哺乳。
【兒童用藥】
對于12歲以下小兒患者,應充分權衡利弊后決定是否用藥。
【老年用藥】
老年患者應根據其腎功能適當調整劑量。
【藥物相互作用】
1.影響造血系統的藥物、骨髓抑制劑及放射治療等與本品同用時,可增強對骨骼的抑制作用。
2.本品與腎毒性藥物同用時(如兩性霉素B、環孢素)可能加強腎功能損害,使本品經腎排出量減少而引起毒性反應。
3.與齊多夫定同用時可增強對造血系統的毒性,必須慎用。
4.與去羥肌苷同用或先后使用可使后者藥時曲線下面積顯著增加(增加72%~111%),兩者經腎清除量不變。
5.本品與亞胺培南—西司他丁同用可發生全身抽搐。
6.與丙磺舒或抑制腎小管分泌的藥物合用可使本品的腎清除量減少約22%,其藥時曲線下面積增加約53%,因而易產生毒性反應。
7.應避免與氨苯砜、噴他咪、氟胞嘧啶、長春堿、多柔比星、甲氧芐啶、磺胺類及核苷類藥物合用。
【藥物過量】
未進行該項實驗,且無可靠參考文獻。
【藥理毒理】
核苷類抗病毒藥,鳥嘌呤核苷衍生物。本品進入細胞后迅速被磷酸化為單磷酸化合物,然后經細胞激酶的作用成為三磷酸化合物, 在已感染巨細胞病毒的細胞內其磷酸化較正常細胞更快。更昔洛韋可競爭性抑制DNA多聚酶,并摻入病毒及宿主細胞的DNA中,從而 抑制DNA合成。對病毒DNA多聚酶的抑制作用較宿主細胞多聚酶為強。對巨細胞病毒(CMV)有很強的抑制作用,對其他人類皰疹病毒 也有很強抑制作用。體外實驗本品抑制病毒作用較阿昔洛韋強。動物實驗中本品有致畸、致癌、免疫抑制作用和生殖系統毒性。
【藥代動力學】
本品在體內廣泛分布于各種組織中,并可透過胎盤。腦脊液內濃度為同期血藥濃度的24~70%;本品亦可進入眼內組織。分布容積(Vd) 為0.74L/kg。蛋白結合率低,為1~2%,在體內不代謝。成人靜脈滴注5mg/kg(1小時內)后的血藥峰濃度(Cmax)可達8.3~9mg/L,血消 除半衰期(t1/2β)為2.5~3.6小時,腎功能減退者可延長至9-30小時。本品主要以原形經腎排出。
【貯藏】
遮光,密閉,陰涼處(避光并不超過20℃)保存。
【包裝】
安瓿裝,每盒2支
【有效期】
18個月
【執行標準】
YBH17922004
【批準文號】
國藥準字H20041684
【生產企業】
企業名稱:江蘇漣水制藥有限公司
生產地址:淮安市漣水縣紅日西路8號
郵政編碼:223400
電話號碼:0517-82381263
傳真號碼:0517-82390710
網 址:www.797052.tw

更昔洛韋注射液說明書2ml-50mg
請仔細閱讀說明書并在醫師指導下使用

本品可引起中性粒細胞減少、貧血和血小板減少。因此中性粒細胞絕對計數少于500×109/升或血小板計數少于25×102/微升的病人,不可應用本品。
腎功能不全患者應根據肌酐清除率調整劑量。(參閱劑量與用法)
對駕駛和操作機器的影響
病人接受本品后可出現癲癇發作,嗜睡,頭暈,共濟失調,精神混亂和/或昏迷。假如出現這些癥狀,會影響病人駕駛和操作機器的能力。
特別說明
配制溶液及操作說明
由于本品有致癌及誘變活性,在其操作過程中應小心,避免吸入或與皮膚和粘膜直接接觸。本品溶液為堿性(pH約為11),一旦接觸了皮膚或粘膜,應用肥皂及水徹底沖洗;如接觸了眼睛,則應用清水反復徹底淋洗。
穩定性
如超過包裝上標明的使用期限即不可再使用。
本品如有結晶析出,溫熱溶解后使用,不影響療效。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
藥品應用于孕婦的安全性有待確定。動物試驗顯示有生殖系統毒性,如:生育不正?;蚱渌绊懪咛ズ吞旱陌l育,妊娠和圍產期初生兒的發育。
動物試驗顯示有致畸??紤]可能會有短暫或永久抑制精子產生。動物資料顯示可有影響女性的生育力。
當對胎兒的利益超過風險時才可應用本品于孕婦。
建議生育期婦女接受治療時應采用避孕措施。建議男性病人在接受治療期間及以后90天亦采用避孕套。
尚不清楚更昔洛韋是否通過乳液排泄。因其它藥品在乳液也有排泄,所以哺乳婦女不應使用本品。最后一次使用本品和開始哺乳的間隔期尚不清楚。
【兒童用藥】
更昔洛韋應用于兒童包括應用于先天或圍產期CMV感染的安全性和療效有待確立。因為有潛在的長期致癌性和生殖系統毒性,應用本品于兒童時應非常小心。接受治療的利益應超過其風險。(請參閱在特殊臨床情況的藥代動力學)
【老年用藥】
因老年患者常有腎功能低下,使用本品于老年患者時應特別考慮他們的腎功能狀態。(請參閱特殊用藥指導中的腎功能不全病人章節)
【藥物相互作用】
更昔洛韋血漿蛋白結合率只有l-2%,所以未有蛋白結合位替代的藥物相互作用。
丙磺舒可能會增加本品血清濃度;
齊多夫定(Zidovudinc)與本品合用可能會引起嚴重的中性粒細胞減少和貧血,需要監測;
本品和Didanosine合用于誘導治療,會使Didanosine的AUC增大(約70%);應嚴密監測didanosine的相關副反應。更昔洛韋的維持劑量可使didanosine的AUC增大50%。
同時服用本品和lmipenem-cilastatin的病人可誘使全身癲癇發作,除非潛在利益超過風險,這些藥物不應同時使用。
本品與其它可引起骨髓抑制或腎功能不全的藥物合用可導致毒性加強。
【藥物過量】
靜脈注射本品過量可致不可逆轉的各類血小板減少,持續骨髓抑制,可逆性中性粒細胞減少或粒細胞減少,肝腎功能損害和癲癇。
對于用藥過量的患者進行透析和水解可能會降低藥物血漿濃度。
【藥理毒理】
本品是一種合成鳥嘌呤的同系物,它抑制皰疹病毒在體內及體外的復制。對此藥敏感的人類病毒包括巨細胞病毒(CMV),單純皰疹病毒-l(HSV-1)、單純皰疹病毒-2(HSV-2)、EB病毒(非洲淋巴細胞瘤病毒)、水痘帶狀皰疹病毒(VZV)和乙肝病毒(HBV)。
本品在巨細胞病毒(CMV)感染的細胞中被磷酸化而成單磷酸鹽后,再由數種細胞激酶誘導進一步磷酸化而成更昔洛韋三磷酸鹽。CMV感染細胞的細胞激酶和更昔洛韋三磷酸鹽的濃度比未受感染細胞高。所以,更昔洛韋磷酸化更容易在受病毒感染的細胞發生在受感染細胞,更昔洛韋三磷酸鹽代謝緩慢。在細胞外液體的更昔洛韋被清除18小時后,細胞內的更昔洛韋三磷酸鹽仍維持有60-70%。
本品的抗病毒作用系由于抑制病毒DNA的合成:通過本品的三種磷酸鹽①競爭性抑制三磷酸脫氧鳥甙與DNA聚合酶的結合;②結合病毒DNA,阻止DNA鏈的延長。
當病人臨床反應不敏感以及在治療過程中持續不斷的分泌病毒時,要注意出現病毒抗藥的可能性。長期靜注給藥治療CMV視網膜炎的病人亦可呈現抗藥性。
【藥代動力學】
吸收
本品5mg/kg靜脈輸注后1小時,其AUC(曲線下面積)在22.1±3.2(n=16)和26.8±6.1微克.小時/毫升的范圍內。Cmax(血漿藥物峰濃度)在8.27±1.02(n=16)和9.0±1.4(n=16)微克/毫升的范圍內。
分布
靜注后穩態分布容積為0.74±0.15升/公斤(n=98)。3個病人接受更昔洛韋2.5毫克/公斤體重,q8h或q12h靜注,在注射后0.25-5.67小時后,腦脊液濃度為0.31-0.68微克/毫升,即血漿濃度的24-70%。更昔洛韋濃度在0.5和51微克/毫升時,血漿蛋白結合率為1-2%。
代謝及消除
以靜脈注射1.6-5.0毫克/公斤體重,更昔洛韋的藥代動力學呈直線性。本品主要以原型通過腎小球濾過和腎小管分泌排出。在腎功能正常病人,91.3±5.0%(n=4)的靜注更昔洛韋以原型從尿液排出。靜注更昔洛韋的系統清除率為3.52±8.0毫升/分鐘/公斤體重(n=98),腎清除率為3.20±0.80毫升/分鐘/公斤體重(n=47)。腎清除率為系統清除率的91±11%(n=47)。靜注給藥,半衰期為3.5±0.9小時。
在特殊臨床情況的藥代動力學
腎功能不全:對10個免疫功能低下伴有腎功能低下病人靜注本品1.25-5.0毫克/公斤體重后,評估該品的藥代動力學。
通過靜注和口服給藥,血液透析降低更昔洛韋血漿濃度約50%。
兒童:研究10個年齡9個月至12歲兒童更昔洛韋藥代動力學。靜注5毫克/公斤體重,單次給藥和多次給藥,q12h的藥代動力學相同。穩態分布容積為0.64±0.22升/公斤體重。血漿藥物峰濃度(Cmax)為7.9±3.9微克/毫升,系統清除率為4.7±2.2毫升/分鐘/公斤體重,半衰期(t1/2)為2.4±0.7小時。
在新生兒和兒童更昔洛韋靜注的藥代動力學與成人相似。
老年人:沒有超過65歲病人的臨床資料。
【貯藏】
遮光,密閉,陰涼處(不超過20℃)保存。
【包裝】
安瓿裝,每盒4支。
【有效期】
18個月
【執行標準】
YBH00812005
【批準文號】
國藥準字H20050104
【生產單位】
企業名稱:江蘇漣水制藥有限公司
生產地址:淮安市漣水縣紅日西路8號
郵政編碼:223400
電話號碼:0517-82381263
傳真號碼:0517-82390710
網 址:www.797052.tw

企業文化 CULTURE

企業宗旨:產業報國,關愛健康。
經營理念:誠信立業,專心做藥。
經營方針:品牌經營,差異競爭,成本較低,質量制勝。
人才理念:品德為本,能力為基,業績為先。

  • → 地 址:江蘇省漣水經濟開發區紅日大道18號
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