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乳酸左氧氟沙星注射液

產品分類  針劑
產品名稱  乳酸左氧氟沙星注射液
產品展示  
 

核準日期:2007年5月19日

乳酸左氧氟沙星注射液說明書5ml:0.5g
請仔細閱讀說明書并在醫師指導下使用

【藥品名稱】
通用名稱:乳酸左氧氟沙星注射液
英文名稱:Levofloxacin  Lactate Injection
漢語拼音:Rusuan Zuoyang fushaxing Zhusheye
【成份】
本品主要成份為乳酸左氧氟沙星.
化學名稱:S-(-)-9-氟-2,3-二氫-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de]-[1,4]苯并惡嗪-6-羧酸乳酸鹽半水合物。
化學結構式:
分子式:C18H20FN3O4• C3H6O3• 1/2H2O
分子量:460.41
輔料為:注射用水。用乳酸或氫氧化鈉調PH值。
【性狀】
本品為微黃綠色的澄明液體。
【適應癥】
本品適用于敏感細菌所引起的下列中、重度感染:
1.呼吸系統感染:急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作、彌漫性細支氣管炎、支氣管擴張合并感染、肺炎、扁桃體炎(扁桃體周膿腫);
2.泌尿系統感染:腎盂腎炎、復雜性尿路感染等;
3.生殖系統感染:急性前列腺炎、急性附睪炎、宮腔感染、子宮附件炎、盆腔炎(疑有厭氧菌感染時可合用甲硝唑);
4.皮膚軟組織感染:傳染性膿皰病、蜂窩組織炎、淋巴管(結)炎、皮下膿腫、肛周膿腫等;
5.腸道感染:細菌性痢疾、感染性腸炎、沙門菌屬腸炎、傷寒及副傷寒;
6.敗血癥、粒細胞減少及免疫功能低下患者的各種感染;
7.其他感染:乳腺炎、外傷、燒傷及手術后傷口感染、腹腔感染(必要時合用甲硝唑)、膽囊炎、膽管炎、骨與關節感染以及五官科感染等。
【規格】
5ml:0.5g(以左氧氟沙星計);
【用法用量】
靜脈滴注。成人一次0.5g,一日1次,或遵醫囑。
使用前先用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液100稀釋后靜脈滴注,滴注時間為每100ml至少靜滴注60分鐘,滴速過快易引起靜脈刺激癥狀或中樞神經系統反應。
【不良反應】
用藥期間可能出現惡心、嘔吐、腹部不適、腹瀉、食欲缺乏、腹痛、腹脹等癥狀;失眠、頭暈、頭痛等神經系統癥狀;皮疹、瘙癢、紅斑及注射部位發紅、發癢或靜脈炎等癥狀。亦可出現一過性肝功能異常。如血轉氨基轉移酶增高、血清總膽紅素增加等。上述不良反應發生率在0.1%~5%之間。偶見血中尿素氮上升、倦怠、發熱、心悸、味覺異常及注射后血管痛等,一般均能耐受,療程結束后迅速消失。
【禁忌】
對喹諾酮類藥物過敏者、妊娠及哺乳期婦女、18歲以下患者禁用。
【注意事項】
1、本制劑專供靜脈滴注,不宜與其他藥物同瓶混合靜脈滴注,或在同一根靜脈輸液管內進行靜滴脈滴注。
2、腎功能減退者應減量或慎用。
肌酐清除率:>50ml/min 正常劑量
20~50ml/min 首劑0.5g,以后每24小時0.25g
10~19ml/min 首劑0.5g,以后每24小時0.125g
3、有中樞神經系統疾病及癲癇史患者應慎用。
4、喹諾酮類藥物尚可引起少見的光毒性反應(發生率<0.1%)。在接受本品治療時應避免過度陽光曝曬和人工紫外線。如出現光敏反應或皮膚損傷時應停用本品。此外偶有用藥后發生跟踺炎或跟踺斷裂的報告,故如有上述癥狀發生時須立即停藥并休息,嚴禁運動,直至癥狀消失。偶有劇烈連續或血樣的腹瀉,可能是偽膜性腸炎的癥狀,一旦發生請立即停藥并咨詢醫生。
5、使用本品期間,如出現任何不良事件和/或不良反應,請咨詢醫生。
6、同時使用其他藥品,請告知醫生。
7、請放置于兒童不能夠觸及的地方。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1、因不能確保妊娠婦女的用藥安全,妊娠或有可能妊娠的婦女禁用。
2、因藥物經乳汁排泄,所以哺乳期婦女禁用。如必須服用本藥,應暫停哺乳。
【兒童用藥】
對小兒的安全性尚未確立,故不可用于兒童。
【老年用藥】
本品主要經腎臟排泄(參見“藥代動力學”),因高齡患者大多腎功能低下,可能會出現持續高血藥濃度。因此,應注意用藥劑量,慎重給藥。
【藥物相互作用】
1、本品不能與多價金屬離子如鎂、鈣等溶液在同一輸液管中使用。
2、避免與茶堿同時使用。如需同時應用,應監測茶堿的血藥濃度以調整其劑量。
3、與華法令或其衍生物同時應用時,應監測凝血酶原時間或其它凝血試驗。
4、與非甾體類抗炎藥物同時應用,有引發抽搐的可能。
5、與口服降血糖藥同時使用時可能引起低血糖,因此用藥過程中應注意監測血糖濃度,一旦發生低血糖時應立即停用本品,并給予適當處理。
【藥物過量】
喹諾酮類藥物過量時,可出現以下癥狀:惡心、嘔吐、胃痛、胃灼熱、腹瀉、口渴、口腔炎、蹣跚、頭暈、頭痛、全身倦怠、麻木感、發冷、發熱、錐體外系癥狀、興奮、幻覺、抽搐、譫狂、小腦共濟失調、顱內壓升高(頭痛、嘔吐、淤血性乳頭癥狀)、代謝性酸中毒、血糖增高、GOT/GPT/AL-P增高、白細胞減少、嗜酸性粒細胞增加、血小板減少、溶血性貧血、血尿、軟骨/關節障礙、白內障、視力障礙、色覺異常及復視。
急救措施及解毒藥:
(l)輸液(加保肝藥物):代謝性酸中毒給予碳酸氫鈉注射液,尿堿化給予碳酸氫鈉注射液,以增加本品由腎臟的排泄;
(2)強制利尿:給予呋喃苯氨酸注射液;
(3)對癥療法:抽搐時應反復投以安定靜脈注射液。
【藥理毒理】
1.藥理作用
本品為氧氟沙星的左旋體,其抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍,它的主要作用機理是通過抑制細菌DNA旋轉酶(細菌拓撲異構酶Ⅱ)的活性,阻礙細菌DNA的復制。
本品具有抗菌譜廣、抗菌作用強的特點,對大多數腸桿菌科細菌,如大腸埃希菌、克雷白菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門氏菌屬、枸櫞酸桿菌、不動桿菌屬以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、淋球菌等革蘭氏陰性細菌有較強的抗菌活性。對部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌等革蘭氏陽性菌和軍團菌、支原體、衣原體也有良好的抗菌作用,但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。
2.毒理作用
(1)急性毒性:經口投藥時LD50:小鼠為1.88mg/kg,大鼠為為1.478mg/kg,獼猴為為250mg/kg以上。
(2)亞急性毒性:對大鼠經口投藥4周,對一般狀態、血液、尿、臟器進行檢查,在50mg/kg以及200mg/kg用藥組中,未出現與投藥相關的毒性變化。但在800mg/kg用藥組中,伴隨中性白細胞的減少出現骨髓M/E的上升,在病理組織學上,在肢關節表面出現輕度變性性變化。對獼猴經口投藥4周后進行檢查,在10mg/kg以及30mg/kg時,未出現與投藥相關的毒性變化,但在100mg/kg組動物出現流涎、腹瀉、體重輕度減少和尿中PH值降低的現象。
(3)慢性毒性:
大鼠經口投藥26周后進行檢查,在20mg/kg時未出現與投藥相關的毒性變化,但在80mg/kg以及320mg/kg時,出現流涎、尿中PH升高現象。在320mg/kg時,排糞量增加,盲腸粘膜的杯狀細胞出現腫大現象。對獼猴經口投藥26周時,在10mg/kg、25mg/kg以及62.5mg/kg時均未出現毒性變化。
(4)生殖毒性:妊娠前、妊娠初期投藥試驗:對大鼠經口投藥至360mg/kg時,均不影響雌雄的生殖能,也不影響胎兒。
(5)器官形成期投藥試驗:對大鼠經口投藥至90mg/kg時,對胎兒和出生兒均未產生影響。對家兔經口投藥50mg/kg時,未出現胚胎、胎兒致死作用以及遲緩胎兒生長作用,也未出現致畸作用。
(6)圍產期、授乳期投藥試驗:對大鼠經口投藥至360mg/kg時,對母動物的分娩、授乳,以及出生兒均未出現任何影響。
(7)對關節軟骨的影響:對幼年、幼成大鼠(3-4周齡)和獵兔犬(4月齡)經口投藥7日時,大鼠在300mg/kg以上、獵兔犬在10mg/kg以上出現關節軟骨病變,并在幼、年輕獵兔犬中易發現關節毒性。對幼成犬(13月齡)經口投藥7日時,在40mg/kg時出現極輕度的關節毒性。但18月齡成犬靜脈注射(14日)時,在30mg/kg時未出現關節毒性。
(8)光毒性試驗:照射長波長紫外線(320-400nm),以小鼠耳廓厚度變化為指標進行研究光毒性時,經口投藥200mg/kg時無明顯變化。
【藥代動力學】
國外資料單次靜脈滴注左氧氟沙星0.5g和相同劑量口服給藥的藥代動力學參數相似(見表)
左氧氟沙星0.5g口服/靜注藥代動力學參數的平均值

左氧氟沙星在體內組織中分布廣泛,其消除相半衰期(t1/2ß)為6~8小時。左氧氟沙星主要是通過腎臟排泄,約70%在24小時內隨尿液排出。
腎功能減退的患者左氧氟沙星腎清除率(CL)下降,消除相半衰期(t1/2ß)延長,為避免藥物蓄積,應進行劑量調整。血液透析和連續腹膜透析(CAPD)不影響左氧氟沙星從體內排除。
【貯藏】
遮光,室溫密閉保存。
【包裝】
安瓿裝,每盒4支。
【有效期】
24個月
【執行標準】
WS1-(X-056)-2006Z
【批準文號】
國藥準字H20058920
【生產企業】
企業名稱:江蘇漣水制藥有限公司
生產地址:淮安市漣水縣紅日西路8號
郵政編碼:223400
電話號碼:0517-82381263
傳真號碼:0517-82390710
網 址:www.797052.tw

乳酸左氧氟沙星注射液說明書
請仔細閱讀說明書并在醫師指導下使用

【藥品名稱】
通用名稱:乳酸左氧氟沙星注射液
商品名稱:壯源
英文名稱:Levofloxacin  Lactate Injection
漢語拼音:Rusuan Zuoyang fushaxing Zhusheye
【成份】
本品主要成份為乳酸左氧氟沙星。
化學名稱:S-(-)-9-氟-2,3-二氫-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de]-[1,4]-苯并噁嗪-6-羧酸乳酸鹽半水合物。
化學結構式:
分子式:C18H20FN3O4• C3H6O3• 1/2H2O
分子量:460.41
輔料為:注射用水。用乳酸或氫氧化鈉調pH值。
【性狀】
本品為黃綠色的澄明液體。
【適應癥】
本品適用于敏感細菌所引起的下列中、重度感染:
呼吸系統感染:急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作、彌漫性細支氣管炎、支氣管擴張合并感染、肺炎、扁桃體炎(扁桃體周膿腫);
泌尿系統感染:腎盂腎炎、復雜性尿路感染等;
生殖系統感染:急性前列腺炎、急性附睪炎、宮腔感染、子宮附件炎、盆腔炎(疑有厭氧菌感染時可合用甲硝唑);
皮膚軟組織感染:傳染性膿皰病、蜂窩組織炎、淋巴管(結)炎、皮下膿腫、肛周膿腫等;
腸道感染:細菌性痢疾、感染性腸炎、沙門菌屬腸炎、傷寒及副傷寒;
敗血癥、粒細胞減少及免疫功能低下患者的各種感染;
其他感染:乳腺炎、外傷、燒傷及手術后傷口感染、腹腔感染(必要時合用甲硝唑)、膽囊炎、膽管炎、骨與關節感染以及五官科感染等。
【規格】
(1)2ml:0.1g
(2)2ml:0.2g
(3)5ml:0.3g
【用法用量】
靜脈滴注。成人一次0.1g~0.2g,加入5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液100ml中緩慢靜滴,一日2次,或遵醫囑;重癥感染患者和病原菌對本品敏感性較差者(如綠膿桿菌),每日最大劑量可增至0.6g,分2次靜滴。
本制劑僅供靜脈滴注,滴注時間為每100ml至少靜脈滴注60分鐘,滴速過快易引起靜脈刺激癥狀或中樞神經系統反應。
【不良反應】
用藥期間可能出現惡心、嘔吐、腹部不適、腹瀉、食欲不振、腹痛、腹脹等癥狀;失眠、頭暈、頭痛等神經系統癥狀;皮疹、瘙癢、紅斑及注射部位發紅、瘙癢或靜脈炎等癥狀。亦可出現一過性肝功能異常。如血轉氨酶升高、血清總膽紅素增加等。偶見血中尿素氮上升、倦怠、發熱、心悸、味覺異常及注射后出現血管刺激癥狀等,一般多能耐受,療程結束后多可消失。
【禁忌】
對喹諾酮類藥物過敏者、癲癇患者、妊娠及哺乳期婦女、18歲以下患者禁用。
【注意事項】
1.腎功能不全者應減量或慎用。
2.有中樞神經系統疾病患者慎用。
3.本制劑不宜與其他藥物同瓶混合靜滴,或在同一根靜脈輸液管內進行靜滴。
4.喹諾酮類藥物尚可引起少見的光毒性反應(發生率<0.1%)。在接受本品治療時應避免過度陽光曝曬和人工紫外線。如出現光敏反應或皮膚損傷時應停用本品。此外偶有用藥后發生跟踺炎或跟踺斷裂的報告,故如有上述癥狀發生時須立即停藥并休息,嚴禁運動,直至癥狀消失。
5.性病患者治療時,應進行梅毒血清學檢查,以免耽誤對梅毒的治療。
6.本品如有結晶析出,溫熱溶解后使用,不影響療效。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1.因不能確保妊娠婦女的用藥安全,妊娠或有可能妊娠的婦女禁用。
2.因藥物經乳汁排泄,所以哺乳期婦女禁用。如必須服用本品應暫停哺乳。
【兒童用藥】
在動物實驗(幼犬、幼成犬、幼鼠)中發現本品對承重關節有異常損傷,故18歲以下患者禁用。
【老年用藥】
本品主要經腎臟排泄(參見“藥代動力學”),因高齡患者大多腎功能低下,可能會出現持續高血藥濃度。因此,應注意用藥劑量,慎重給藥。
【藥物相互作用】
1.本品不能與多價金屬離子如鎂、鈣等溶液在同一輸液管中使用。
2.本品與苯丙酸、聯苯丁酮酸類、非甾體類抗炎鎮痛藥合用,可引起痙攣,應避免合用;
3.避免與茶堿同時使用。如需同時應用,應監測茶堿的血藥濃度以調整其劑量。
4.與華法林或其衍生物同時應用時,應監測凝血酶原時間或其它凝血試驗。
5.與口服降血糖藥同時使用時可能引起低血糖,因此用藥過程中應注意監測血糖濃度,一旦發生低血糖時應立即停用本品,并給予適當處理。
【藥物過量】
喹諾酮類藥物過量時,可出現以下癥狀:惡心、嘔吐、胃痛、胃灼熱、腹瀉、口渴、口腔炎、蹣跚、頭暈、頭痛、全身倦怠、麻木感、發冷、發熱、錐體外系癥狀、興奮、幻覺、抽搐、譫妄、小腦共濟失調、顱內壓升高(頭痛、嘔吐、視神經乳頭水腫癥狀)、代謝性酸中毒、血糖增高、GOT/GPT/AL-P增高、白細胞減少、嗜酸性粒細胞增加、血小板減少、溶血性貧血、血尿、軟骨/關節障礙、白內障、視力障礙、色覺異常及復視。
急救措施及解毒藥:(l)輸液(加保肝藥物):代謝性酸中毒給予碳酸氫鈉注射液,尿堿化給予碳酸氫鈉注射液,以增加本品由腎臟的排泄;(2)強制利尿:給予呋喃苯氨酸注射液;(3)對癥療法:抽搐時應反復投以安定靜脈注射液;(4)重癥:可考慮進行血液透析。
【藥理毒理】
藥理作用:
左氧氟沙星為氧氟沙星的左旋體,其抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍,它的主要作用機理是通過抑制細菌DNA旋轉酶(細菌拓撲異構酶)的活性,阻礙細菌DNA的復制而達到抗菌作用。
本品具有抗菌譜廣、抗菌作用強的特點,對大多數腸桿菌科細菌,如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門氏菌屬、枸櫞酸桿菌、不動桿菌屬以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、淋球菌等革蘭氏陰性細菌有較強的抗菌活性。對部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌等革蘭氏陽性菌和軍團菌、支原體、衣原體也有良好的抗菌作用,但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。
毒理研究:
重復給藥毒性:大鼠連續4周經口給予左氧氟沙星劑量分別為50、200、800mg/kg,僅見800mg/kg用藥組動物出現中性白細胞的減少和骨髓M/E的上升;病理組織學可見肢關節表面出現輕度變性。獼猴經口給藥4周,100mg/kg組動物出現流涎、腹瀉、體重輕度下降和尿中pH值降低。大鼠經口給藥26周,80和320mg/kg劑量組動物出現流涎、尿中pH值升高。320mg/kg組動物的排糞量增加,盲腸粘膜的環狀細胞出現腫大。獼猴經口給藥26周時,在10、25、62.5mg/kg劑量均未出現明顯毒性反應。
對關節軟骨的影響:幼年和3-4周齡大鼠、4月齡獵兔犬經口給藥7天,大鼠在300mg/kg以上、獵兔犬在10mg/kg以上劑量時,出現關節軟骨病變,并在幼、年輕獵兔犬中易發現關節毒性。13月齡犬,經口給藥7天,在40mg/kg劑量時出現極輕度的關節毒性。但18月齡犬靜脈注射14天, 30mg/kg劑量時未出現關節毒性。
生殖毒性:大鼠妊娠前,妊娠初期經口給藥劑量達360mg/kg時,對雌、雄動物的生殖能力和胎兒均未見影響。大鼠在器官形成期給藥,劑量達90mg/kg時,對胎兒和新生兒均無明顯影響。家兔經口給藥50mg/kg時,未出現胚胎、胎兒致死以及胎兒生長遲緩作用,也未出現致畸作用。大鼠圍產期、授乳期經口給藥達360mg/kg時,對動物的分娩、授乳以及出生均未出現明顯影響。
光毒性:采用長波長紫外線(320-400nm)照射,以小鼠耳廓厚度變化為指標進行了光毒性研究,結果經口給藥劑量達200mg/kg時,未見明顯異常變化。
【藥代動力學】
國內健康人恒速靜脈滴注乳酸左氧氟沙星注射液0.2g(以C18H20FN3O4計),滴注時間為1小時,血藥峰濃度(Cmax)為3.40(2.8~4.0)μg /ml,12小時后血藥濃度為0.55(0.3~0.7)μg /ml,消除相半衰期(t1/2ß)約為5.2小時,消除率(CL)約11.2L/h。尚缺乏靜脈滴注乳酸左氧氟沙星注射液0.3g的人體藥代動力學資料。 國外資料單次靜注左氧氟沙星300mg和相同劑量口服給藥的藥代動力學參數相似(見表)。
左氧氟沙星300mg靜注(n=8)和口服(n=12)后藥代動力學參數的平均值

多劑量研究中(300mg每日2次靜脈滴注,共6天)其血藥濃度于24-48小時達穩態。首次及末次劑量后的血藥峰濃度分別為5.35和6.12μg/ml,表明無明顯蓄積。
左氧氟沙星在體內組織中分布廣泛。主要以原形藥由尿中排出,口服給藥后48小時內,尿中原形藥排出尿約占給藥量的87%;72小時內糞便中排出藥量少于給藥量的4%;約5%的藥物以無活性代謝物的形式由尿中排出。
腎功能減退的患者左氧氟沙星清除率下降,消除半衰期延長,為避免藥物蓄積,應進行劑量調整。血液透析和連續腹膜透析(CAPD)不影響左氧氟沙星從體內排除。
【貯藏】
遮光,密閉,在陰涼(不超過20℃)干燥處保存。
【包裝】
安瓿,2ml每盒4支或10支;5ml每盒4支
【有效期】
24個月
【執行標準】
WS1-(X-056)-2006Z
【批準文號】
(1)2ml:0.1g 國藥準字H20010537
(2)2ml:0.2g 國藥準字H20010538
(3)5ml:0.3g 國藥準字H20057732
【生產企業】
企業名稱:江蘇漣水制藥有限公司
生產地址:淮安市漣水縣紅日西路8號
郵政編碼:223400
電話號碼:0517-82381263
傳真號碼:0517-82390710
網 址:www.797052.tw

企業文化 CULTURE

企業宗旨:產業報國,關愛健康。
經營理念:誠信立業,專心做藥。
經營方針:品牌經營,差異競爭,成本較低,質量制勝。
人才理念:品德為本,能力為基,業績為先。

  • → 地 址:江蘇省漣水經濟開發區紅日大道18號
  • → 郵 編:223400
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  • → 傳 真:0517-82386777
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